卡托普利片
通用名：卡托普利片
商品名：开博通
英名：Capoten Tablets（Captopril Tablets）
卡托普利的化学名：1-[（2S）-3- 巯基-2-甲基丙酰]-L脯氨酸。为白色或类白色结晶。溶于水。分子量217.29
本品为卡托普利的白色划痕压制片，具有抗高血压作用，是一种口服有效的特异性竞争型抑制剂。主要作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAA系统）。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACE），阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。

本品为第一代ace抑制剂，具有以下几方面作用：
（1）降压作用 其机理主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（raa系统）。本品是一种有效的特异性竞争型血管紧张素转换酶（ace）抑制剂。因该药在化学结构上与该酶活性中心相结合，故有强烈的抑制血管紧张素i（ati）转换为血管紧张素ii（at ii）的作用（at ii收缩血管，还能刺激肾上腺皮质分泌醛固酮而使血压升高）。巯甲丙脯酸能使ace失活，降低at ii的水平，使收缩的小动脉舒张，降低外周阻力，因而血压下降。另本品还能抑制激肽酶的作用而延缓激肽的降解，导致血管扩张。
（2）改善顽固性心力衰竭患者心功能 心力衰竭时raa系统亢进，使外周阻力升高，心脏后负荷加重，心排出量降低。本药为ace抑制剂，能阻断at ii的生成，使血管阻力降低，从而改善了血流动力。另本品可减少醛固酮的释放，由于心脏前后负荷减轻，心衰得以改善，故对严重而顽固的心力衰竭治疗起着重要作用。

本品口服吸收迅速，口服治疗剂量1小时后达血药峰浓度胃中食物会减少30-40%的药物吸收，24小时内，95%以上的药物由尿排出，半衰期短于3小时，肾功能损害者会产生药物潴留。高血压患者服用本品后能减少外周动脉阻力，增加或不影响心输出量，增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。一般口服一次剂量后60-90分钟产生最大降压作用。继续服药降压作用增强。约需数周后才能取得最大疗效，本品对立位及卧位患者具有相同的降压效果。体位性低血压及心动过速等反应少见。
对心力衰竭患者，本品能明显降低外周血管阻力，肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。与安慰剂的对比研究显示，本品对改善运动耐量时间（ETT）的作用无耐受性。

【药代动力学】
口服吸收迅速（75％以上），但有食物存在时吸收减少30％～40％。口服后15min开始起效，1h左右达高峰，作用维持6～8h，增加剂量可延长作用时间，但不增加降压效应，蛋白结合率约30％，半衰期约4h，肾功能衰竭时延长。本品在肝内代谢为二硫化物等，主要经肾排泄，约40％～50％以原药形式排出，其余为代谢物。24h内在吸收的药物中约95％排出，其中尿排出65％，粪便排出30％。一般连续服药第10日的血压水平可代表长期疗效。

【适应症】用于高血症 ，也用于对利尿药，洋地黄类治疗无效的心力衰竭患者。
【用法用量】视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用。常用量：口服25-100mg,一日2-3次，饭前1小时服用。
高血压      根据其他抗高血压药物的使用情况，血压升高程度及盐限制情况决定用量。如果可能，宜在开始治疗前1周停止服用其他抗高血压药物。一般初剂量25mg，一日2-3次。1-2周内如血压下降不明显，可增至50mg，一日2-3次，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药如氢氨噻嗪25mg，一日一次，以后可每隔1-2周逐步增加利尿药的剂量。以达到抗高血压的常用量。如还需进一步降低血压，可增加本品的剂量至100mg ,一日2-3次，本品可与β受体阻滞药合用但降压作用小于两药单独应用的效果。
心力衰竭    初剂量25mg，一日3次，剂量增至50mg，一日3次后，宜连服2周观察疗效：一般50-100mg，一日3次，临床症状已能得到满意改善，也可与利尿药与洋地黄合并使用。
对近期大量服过利尿药，处于低钠/低血容量，而血压属正常或偏低的患者。
对剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【副反应】有少数患者服用本品后可能出现以下副反应：
1、1-2%的患者有蛋白尿，其中1/4出现肾病综合症。但多数能在6个月内减少或消失，肾病患者蛋白尿的发生率较高，多尿，无尿及尿频等症状也偶有发现。
2、中性白细胞减少/粒性白细胞缺乏症，多在开始治疗后的3-12周出现。约2周后可恢复正常，其中部份病例并发全身或口腔感染，如红斑狼疮，自身免疫胶原性疾病等。
3、斑丘疹等瘙痒性皮疹或无皮疹性瘙痒，一般反应都较轻微，继续用药可减少，减量或停药后即消失，其中部分患者出现嗜酸性细胞增多，皮疹反应可用抗组胺类药物短期治疗。
4、面部潮红或苍白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、声门或喉部等部位的血管性水肿、味觉减退、异常或丧失等反应，应立即告知医生并停药，胃粘膜刺激、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、便闭、口腔溃疡、胃溃疡、失眠、口干、发音困难、感受异常等副反应较为少见。
5、一般心力衰竭患者服药后可能发生血压暂时性降低约20%，并伴有短暂轻微的头昏。以后血压可逐步回复正常。大量服过利尿药引起血容量减少。无机盐过度耗竭的严重心力衰竭患者，可能发生低血压，应停药。
6、可能出现心动过速、胸痛、心悸等症状，心绞痛，心肌梗塞，雷诺氏综合症，充血性心力衰竭等副反应较为少见。
7、肝转氨酶增高，阻塞性黄疸及继发性胆汁郁积等副反应较为少见。
【注意事项】
1、应告知患者，当发现有血管性水肿症状（如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或呼吸困难、声音嘶哑），应立即告知医师，并停药。
2、出现舌，声门或喉部血管性水肿会引起气管阻塞，导致死亡，应立即皮下注射盐酸肾上腺素注射液等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿，一般停药后即可消失，必要时也需药物治疗。
3、肾功能严重减退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用，应降低初剂量或减少用药次数，以后剂量应缓慢增加，以调节至病人所需的最小有效量。
4、使用过影响白细胞及免疫功能药物患者慎用。
5、应告诫患者，如出现咽痛，发热等感染症状，应及时告知医师。医师应采取措施，防止白细胞下降。
6、对肾功能不良，糖尿病及同时使用保钾利尿剂，补钾或含钾的盐类替代物，及增加血钾的其他的药物的患者服用本品可能引起高钾血症。
7、心力衰竭患者用本品治疗，应避免过量体力活动，要防止过度出汗，腹泻、呕吐等以避免体液减少导致的血压骤降。
8、没有医师指示，不得自行中断或停止治疗。
9、本品用于妊娠13-36周孕妇时，可能引起胎儿损伤甚至死亡，一旦发现妇女妊娠应立即停止使用，哺乳期妇女慎用。
10、儿童在其他药物治疗无效时，方可考虑使用本品。儿童用量可参考成人剂量按体重计算。
11、使用高流量透析膜（如AN69）进行血透病人，如采用本品可能发生过敏样反应，对此类患者及有类似反应的患者应加注意。